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他汀类药物的好搭档,胆固醇吸收抑制剂,什么时候需要用?

有朋友给华子留言,询问胆固醇吸收抑制剂是什么药,为什么很多科普文章说要配合他汀类药物一起服用,对人体有什么影响?

华子说,胆固醇吸收抑制剂现在有依折麦布和海博麦布,可以说是他汀类药物的“好搭档”,可以增加他汀类药物对低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的控制,并且不会增加药物的不良反应,不过这类药物不推荐单独使用。

一、阻止胆固醇吸收的药物

胆固醇是心血管疾病的高风险因素,人体中的胆固醇主要在肝脏合成,肝固醇合成后会进入胆汁被排出肠道,再被小肠吸收入血;而食物中的胆固醇也是由小肠吸收入血。所以只要抑制小肠对胆固醇的吸收,就可以有效降低胆固醇水平

胆固醇吸收抑制剂(依折麦布、海博麦布),对小肠绒毛细胞上的甾醇载体转运蛋白(NPC1L1)有抑制作用,阻止小肠对胆固醇的吸收,可以降低血脂水平。不过胆固醇吸收抑制剂的降脂强度不高,单独用药时对LDL-C的降幅约在20%左右。

二、作为他汀类药物的好搭档

降血脂治疗时,单独使用他汀类药物的效果与获益显著超过其他降脂药物。所以只要没有禁忌或是出现严重不良反应时,他汀类药物是降脂治疗的优先选择

使用他汀类药物时,LDL-C的水平是衡量药物效果的重要指标。对于有脑梗、心梗、冠心病等心脑血管风险的人,LDL-C水平建议控制在1.8mmol/L以下,预防疾病的效果较好。

不过有些人使用他汀类药物也不能使LDL-C水平达标,而且又无法耐受大剂量的他汀类药物,就需要联用其他的降脂药物。

胆固醇吸收抑制剂在单独使用时,对LDL-C水平影响有限,而且不确定是否有心血管获益,所以通常是作为他汀类药物的“好搭档”。两种药物通过不同药理机制协同降低LDL-C水平,可以增加他汀类药物稳定、逆转动脉粥样硬化斑块的效果

阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等强效他汀,对LDL-C的降幅在50%左右,但使用大剂量他汀容易出现不良反应。而选择低、中剂量的强效他汀与胆固醇吸收抑制剂联用,可以将LDL-C水平降低65%左右,且不会增加他汀类药物的不良反应

三、使用胆固醇吸收抑制剂时要注意什么

胆固醇吸收抑制剂的安全性很好,常见的不良反应有头痛、腹痛和腹泻,但通常很轻微,在持续服药之后就可以减轻或是消失。

在与他汀类药物联用时,会增加转氨酶(ALT、AST)升高的概率但这种转氨酶升高没有临床表现,继续治疗或是停药后,都可以降到正常值;与他汀联用之后,对肌酸激酶(CK)水平的影响不大也不会增加肌肉损伤

建议在用药过程应注意转氨酶和肌酸激酶的情况,如果转氨酶超过正常上限3倍,或是肌酸激酶超过正常上限10倍时,需停药。中度或重度肝功能不全者,不推荐使用;过敏者不能使用;此类药物不建议用于孕妇、哺乳期女性以及儿童。

总结一下,胆固醇吸收抑制剂的降脂强度较弱,通常不推荐单独使用。在使用他汀类药物无法使LDL-C水平达标时,可以考虑联合用药,此类药物安全性较好,并不会增加他汀类药物的不良反应。

责任编辑: 王和  来源:药师华子 转载请注明作者、出处並保持完整。

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